Comparación y características farmacéuticas de comprimidos de ibuprofeno genéricos

Resumen

El ibuprofeno es un fármaco con más de 50 años, actualmente el analgésico más consumido en el mundo. Uno de los medicamentos con más presentaciones en el mercado mundial. Sólo en España se encuentran autorizados 284 registros de comprimidos de ibuprofeno. El primer genérico de comprimidos de ibuprofeno 600 mg, se registró en el año 2000. El objetivo de este proyecto es el estudio farmacotécnico comparativo de las distintas formulaciones genéricas de comprimidos de ibuprofeno 600 mg más vendidas en España. Esta investigación se ha llevado a cabo mediante el estudio de distintos parámetros farmacotécnicos tales como el peso, el diámetro, la resistencia a la fractura, la disgregación, la velocidad de disolución, la difracción de rayos X y la microscopía electrónica de barrido. En los estudios de dimensiones y peso medio observamos que las formulaciones comerciales de ibuprofeno se pueden agrupar en formulaciones con dimensiones y pesos medios relativamente pequeños y formulaciones comerciales con dimensiones y pesos medios de mayor tamaño. Con respecto a la resistencia a la fractura, todos los comprimidos de ibuprofeno 600 mg genéricos estudiados muestran una mayor resistencia que el de referencia. En todos los casos los resultados medios para las distintas formulaciones genéricas oscilan entre 100 y 200 Newtons. En cuanto a la disgregación, si tomamos como valor de referencia relativa la disgregación del producto de referencia, alrededor de 5 minutos, podemos clasificar las formulaciones en tres grupos, comprimidos con rápidas velocidades de disgregación que incluyen los laboratorios Kern Pharma, Cinfa y Normon, comprimidos con velocidades de disgregación intermedias que incluyen los laboratorios Neobrufen, Pensa, Apotex Teva y Stada y comprimidos con velocidades de disgregación relativas elevada, que incluyen los laboratorios Davur, Ratiopharm, Mylan y Alter. En el ensayo de velocidad de disolución, los resultados del Neobrufen están alrededor del 60 al 80 por ciento de liberación del principio activo a los 5 minutos de comenzar el ensayo. Todas las formulaciones de ibuprofeno genéricas estudiadas cumplen el requisito de disolver más del 80 por ciento en menos de 20 min. Los estudios de incidencia rasante con distintos ángulos de penetración nos permiten conocer la disposición del ibuprofeno desde la superficie hasta el interior del comprimido. Así, el Grupo 1 incluye aquellos genéricos donde se observan señales de cristalinidad elevadas desde los primeros ángulos de penetración, datos indicativos de valores de cristalinidad de ibuprofeno desde las primeras capas una vez pasada la cubierta. En este grupo se incluirán las formulaciones de Neobrufen, Teva, Cinfa y Kern Pharma. En el Grupo 2 se incluyen las formulaciones donde es difícil observar la señal del ibuprofeno a ángulos bajos 0,5 grados, presentando a ángulos de incidencia elevados 5 al 7,5 grados señales más claras de la cristalinidad del ibuprofeno. En este grupo se incluyen las formulaciones de Alter, Davur y Ratiopharm. En el Grupo 3 se incluyen las formulaciones que presentan una señal de difracción a ángulos bajos 0,5 grados, aumentando la intensidad de la señal claramente a medida que penetramos hacia el núcleo del comprimido. Este grupo incluyen las formulaciones de Mylan y Stada. Finalmente, el Grupo 4 incluye la formulación del ibuprofeno que presenta un patrón de intensidad de cristalinidad diferente al grupo 2, aunque presenta una señal baja con ángulos de incidencia de 0,5 grados, esta señal aumenta con ángulos de incidencia elevados 5 al 7,5 grados. Este grupo, únicamente incluye la formulación del ibuprofeno Normon.