Desarrollo galénico de una forma oral de liberación prolongada para mejorar la utilización terapéutica del ácido nicotínico como hipolipemiante

Zusammenfassung

Los preparados de cesión prolongada constituyen uno de los logros terapéuticos mas interesantes de la técnica farmacéutica en los últimos años. En la presente memoria realizamos un estudio comparativo de las diferentes formas solidas orales de liberación prolongada y las de un excipiente moderno polímero del acido galacturónico que en contacto con líquidos acuosos forma un gel dializante que cede el principio activo deforma progresiva. Las características tecnológicas de los compromidos con el obtenidos; así como otros factores que pueden influir en la cesión utilizando como elemento trazador previo la novacaína nos llevo a realizar el estudio definitivo. El principio activo elegido es el acido nicotínico cuya actividad terapéutica hipolipemiante puede ser mejorada utilizando formas prolongadas. Se prepararon diferentes formas orales (comprimidos formados por gránulos recubiertos y comprimidos cubiertos cápsulas formadas por gránulos recubiertos y comprimidos obtenidos con el excipiente en estudio) realizando estudios comparativos de las cinetivas de cesión in vitro del mismo eligiendo posteriormente aquella que mejor se adapto al modelo de cesión requerido. Para observar el comportamiento in vivo se realizaron ensayos cruzados con voluntarios sanos a los cuales se les administraron dosis diferentes desde 100 mg a 500 mg por vía oral. La biodisponibilidad se determino a partir de los niveles plasmáticos obtenidos dándonos resultados altamente staisfactorios de cara a la terapéutica con el acido nicotínico.