Evaluacion de pelts recubiertos de etilcelulosa/pectinas como sistemas de liberacion colonica de triamcinolona

Abstract

El objetivo de este trabajo ha sido, la obtención de formulaciones de liberación inmediata de acetónido de triamcinolona (TA) en el colon. Para ello se ha recurrido al recubrimiento de pelts con polímeros biodegradables por enzimas presentes en este tramo del tracto gastrointestinal. Los pelets se obtuvieron empleando la técnica de extrusión/esferonización. Se hizo una selección entre varios excipientes solubles con el fin de obtener unas partículas que presentaran perfiles de liberación superiors al 80% en las dos primeras horas del ensayo, y unas propiedades estructurales adecuadas. La beta-ciclodextrina se presentó como el excipiente más idóneo. Estudios de formación de complejo entre la beta-ciclodextrina y el TA en estado sólido, no pudieron demostrar la existencia de complejo; no obstante, la incorporación del malaxado en la peletización, favoreció la solubilidad del fármaco. Como material de cubierta, se seleccionó la mezcla polimérica etilcelulosa (Surelease): pectina. Para reducir la hidrosolubilidad de la pectina, y favorecer las propiedades formadoras de membrana, se combinó con la etilcelulosa. La incorporación de plastificantes en las mezclas poliméricas, dio lugar membranas con unas mejores propiedades mecánicas de resistencia y elasticidad. Las variedades de pectina más metoxiladas (P3 y P4) se seleccionaron para realizar la etapa de recubrimiento. El recubrimiento se realizó mediante la técnica de atomización tipo Wurster. Las cubiertas debían de controlar la difusión del fármaco en las dos condiciones de medio simulado (pH 1,2 y 6). Relaciones (Surelease): pectina 5:1 y grosores de entre 24-30% son capaces de controlar la difusión del fármaco al medio. No obstante, la disposición de la pectina en el entramado hidrofóbico de la cubierta, así como su proporción, dificulta el acceso del enzima específico. Existiendo una ligera diferencia en la liberación del fármaco