Heteroanálogos de violeta de gencianasíntesis a partir de derivados litiados

Zusammenfassung

A partir de la litiación de heterociclos ricos en electrones por reacción con diversos derivados carbonilicos se prepararon varias series de trisheteroaril (aril) carbinoles, los cuales por tratamiento acido originaron las sales objeto de estudio como análogos heterociclicos de colorantes triarilmetilicos. La actividad tripanocida del violeta de genciana fue la base del diseño de estas nuevas estructuras con posible actividad igualmente tripanocida que pudieran ser utilizadas en la profilaxis de la transmisión de la parasitemia por transfusión sanguínea. Los productos sintetizados, tanto los carbinoles intermedios como las sales de ellos derivadas han sido estudiadas espectroscópicamente por las técnicas habituales: uv-vis, ir, 1h-rmn, 13c-rmn, masas y difracción de rayos X en algún caso. El amplio numero de productos obtenidos ha permitido en algunos casos el tratamiento de datos por análisis de correlación. Los ensayos de valoración biológica "in vitro" (fundamentalmente los primeros) han sido muy numerosos. Los ensayos "in vivo" apuntan a una interesante actividad antitripanosomica acompañada de una notable toxicidad. Sin embargo, para el tratamiento de sangre almacenada puede afirmarse que uno de los productos estudiados, el tetrafluoroborato de (2-benzotienil) bis (4-dimetilaminofenil) carbonio, es mucho mas activo y menos toxico que el de violeta genciana actualmente utilizado.