1,1-dióxidos de 1, 2, 5-tiadiazol y 1, 2, 6-tiadiazinasíntesis, reactividad y aplicaciones a la obtención de nuevos agentes antihistamínicos h2

Abstract

El trabajo recogido en la memoria comprende, por una parte, el estudio tanto de la síntesis de diferentes derivados de 1,1-dióxido de 1,2,5-tiadiazol y de 1,2,6-tiadiazina, como de la reactividad de los sustituyentes unidos a dichos anillos. Aprovechando los conocimientos adquiridos en esta fase, se plantea a continuación su aplicación a la preparación de nuevos antagonistas h2 de la histamina que contienen, como fragmento "equivalente a urea", alguno de los mencionados sistemas heterocíclicos. Por otra parte, se ha evaluado la actividad biológica de algunos de los compuestos sintetizados en ensayos "in vivo" como inhibidores de la secreción acida gástrica y como agentes citoprotectores. El estudio se completa con la evaluación del carácter lipófilo de dichos compuestos por hplc y con el análisis conformacional mediante programas de modelización molecular. Estos resultados se han utilizado para establecer correlaciones estructura-actividad a nivel cualitativo.