Desarrollo galénico de nuevas formulaciones de nistatina para uso en candidiasis oral

Resumen

Las infecciones fúngicas orales, en concreto la candidiasis orofaríngea, constituyen un grave problema de salud a nivel mundial debido al creciente número de pacientes que las sufren. De hecho, la formación de biopelículas fúngicas sobre dispositivos de usos clínico tras la infección por Candida albicans de la cavidad bucal es un problema importante en hospitales y unidades de cuidados intensivos. El tratamiento de estas infecciones y la prevención de la formación de biopelículas constituyen el gran objetivo de nuestro trabajo de investigación. Planteamos la utilización de nistatina, un antifúngico muy conocido, de reconocida actividad y muy asequible económicamente, pero que presenta problemas de estabilidad y solubilidad que reducen su ámbito de aplicación. De hecho, actualmente sólo se comercializa un medicamento con nistatina para el tratamiento de candidiasis oral, que tiene grandes inconvenientes de estabilidad. Por ello, la formulación de sistemas micelares con desoxicolato de sodio y el desarrollo de dispersiones sólidas con maltodextrinas como excipiente permitiría no sólo la mejora de propiedades farmacotécnicas como la solubilidad y la estabilidad, sino que, además, aumentaría significativamente su actividad antifúngica y su acción preventiva de formación de biopelículas. La evaluación de estas características se ha realizado mediante técnicas analíticas de caracterización como microscopía electrónica de barrido, calorimetría diferencial de barrido y difracción de rayos X. En cuanto al análisis microbiológico, se realizaron ensayos de actividad antifúngica en placa y de prevención de formación de biopelículas sobre dispositivos de usos clínico. Los buenos resultados obtenidos con la dispersión sólida, en la que se forma una matriz de excipiente que engloba el principio activo, nos llevaron a utilizar esta formulación en ensayos in vitro de velocidad de cesión y en un test in vivo en voluntarios sanos que nos permitirá conocer la cantidad de nistatina que permanece en cavidad oral.