Estudio comparativo de la actividad de algunos iridoides y aine sobre la agregación plaquetaria in vitro

Resumen

El trabajo presentado pone de manifiesto que los iridoides estudiados, es decir, aucubósido, loganósido y harpagósido, no presentan actividad sobre la agregación plaquetaria in vitro, así como tampoco sobre la producción del malonildialdehído (MDA) plaquetario. Sin embargo, todos ellos inhiben la actividad del enzima puro recombinante de forma significativa. Por otra parte, tan solo el loganósido fue capaz de inhibir ligeramente la producción del Tromboxano B2 (TxB2). Los resultados sugieren que estos compuestos posiblemente presenten cierta dificultad para acceder al interior de las plaquetas, ya que en general carecen de actividad en los modelos experimentales de agregación plaquetaria, determinación de MDA y producción del TxB2, en contraposición a los efectos observados en los experimentos de determinación directa de la actividad ciclooxigenasa-1 (COX-1). En cuanto al extracto acuoso de Harpagophytum procumbens (Burch.) DC. Ex Meissn. (harpagofito) posee una ligera acción antiagregante plaquetaria in vitro en muestras de plasma enriquecido en plaquetas (PRP) frente a los dos inductores de la agregación empleados, adenosina-3',5' -difosfato (ADP) y ácido araquidónico (AA). Este extracto también es capaz de inhibir, aunque en un pequeño porcentaje, la COX-1 plaquetaria en muestras de PRP agregadas con AA. A su vez este extracto es capaz de inhibir el enzima puro recombinante pero no logra disminuir la producción de TxB2. Los efectos observados con el extracto de harpagofito posiblemente se deban a la actuación conjunta de más de un principio activo incluido el harpagósido. Por su parte, los analgésicos antiinflamatorios no esteroídicos estudiados (AINE) presentaron un perfil antiagregante e inhibidor de la COX-1 muy variable, probablemente relacionado con el grado de selectividad hacia COX-1 y COX-2 para cada uno de ellos.