Aplicación de la condensación de Westphal para la síntesis de nuevos agentes intercalantes de ADN

Abstract

Se ha empleado la condensación de Westphal para la preparación de diversos sistemas de quinolizinio y aza-quinolizinio empleando diversos compuestos dicarbonílicos en la reacción de condensación. Empleando equivalentes sintéticos de glioxal se han conseguido prepara por vez primera sistemas sin sustituyentes después de un proceso de optimización de la reacción. Todos los sistemas preparados han sido evaluados como intercalantes de ADN mediante técnicas de espectroscopia UV-visible y se ha determinado para ellos la constante de afinidad. Los compuestos intercalantes han sido evaluados como antitumorales frente a tres líneas celulares tumorales. Los datos de actividad "in vitro" muestran actividades de interés para algunos de los derivados de aza-quinolizinio preparados.