Aciclonucleosidos y análogos de nucleosidos, derivados de heteroaldehidos y sustancias relacionables, con actividad antitumoral

Resumen

Las moleculas obejtivo de esta memoria se han obtenido mediante modificacion quimica de la estructura 1-(2-(hidroxietoxi)-1-isopropoxi)-5-fluorouracilo. Esta molecula, cabeza de serie, presenta una actividad frente ala linea celular hep-2, dos veces superior a la observada para el 5-fluorouracilo. Se han sintetizado 20 nuevos aciclonucleosidos y 3 analogos de nucleo-sidos con estructura septanoide, con los que se han realizado ensayos "in vitro" de inhibicion del crecimiento frente a las lineas tumorales hep-2 y ht-29, asi como estudios de diferenciacion celular en la linea celular de rabdomiosarcoma humano. La estructura que presento una mayor actividad frente a hep-2 fue el 1-1(-ciclopentoxi-2-(hidroxietoxi)etil)- 5-fluoruracilo (18m) y el compuesto mas activo frente a ht-29 fue el 1-(3-clorometil-1, 4-dioxepano-5- -il)-5-fluorouracilo (30m)