Desarrollo clínico de un genérico de diosmina

Resumen

DESARROLLO CLÍNICO DE UN GENÉRICO DE DIOSMINA #RESUMEN: La mayor parte de las publicaciones en torno a diosmina hacen referencia a un artículo publicado por Cova y colaboradores, en 1992 en el que se administró 10 mg/kg de diosmina a 5 voluntarios sanos en dosis única y se realizaron extracciones sanguíneas a las 0,5 - 1 - 2 -4 - 8 - 12 - 24 y 48 horas postadministracion. Posteriormente las muestras fueron centrifugadas y conservadas a -20°C hasta el momento de su análisis. El análisis de las concentraciones plasmáticas se realizó mediante un método validado con extracción líquido-líquido y la determinación mediante cromatografía líquida de alta resolución acoplada a un espectrómetro de masas (HPLC/MS). El rango de cuantificación de la técnica analítica era de 20-500 ng/ml. En este artículo, los autores concluyen que no encontraron evidencia de la presencia de diosmina, como tal, en plasma. Afirman que lo que se encuentra en plasma es diosmetina, la cual debido a su carácter menos hidrofílico es mejor absorbida que la diosmina en el tracto gastrointestinal. Al igual que ocurre con la farmacocinética, la bibliografía publicada sobre técnicas analíticas para la cuantificación de diosmina o diosmetina en plasma humano es muy escasa. Muchos de los métodos descritos miden la radiactividad proveniente de la administración de diosmina marcada. En estos estudios la diosmina estaba marcada en la aglicona, por lo que cuando hacen referencia a concentraciones de diosmina, realmente lo que están midiendo son las concentraciones de diosmetina, que es lo que se conoce en la actualidad que es absorbido. En 1992 cova y cois publicaron que mediante un método de HPLC/MS con extracción líquido-líquido se podía cuantificar diosmetina en plasma con un límite de cuantificación de 20 ng/ml. a la luz de los conocimientos expuestos, nos planteamos como objetivo del presente trabajo el completar el desarrollo clínico de un genérico de diosmina. Son varios los factores que hacen que el desarrollo de un genérico de diosmina sea una buena oportunidad: l. La insuficiencia venosa crónica es la enfermedad vascular más frecuente, afectando al 20-30% de la población adulta y al 50% de los mayores de 50 años, siendo 5 veces más frecuente en la mujer. 2. La diosmina és un fármaco que está indicado en el alivio a corto plazo del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica y tiene una eficacia reconocida en dicha indicación. 3. El consumo de diosmina es elevado. Anualmente se venden alrededor de 3.500.000 envases. 4. La reducción del precio que conllevaría el desarrollo de un genérico de diosmina supondría un ahorro de gran importancia para el sistema público de salud. A pesar de todo esto y a que la patente de producto está caducada, (la primera especialidad que se comercializó en España para ser administrada por vía oral y que contenía diosmina como principio activo se comercializó en 1986), no hay en la actualidad ningún genérico de este principio activo. El trabajo se realizó en varias etapas: ¿ Desarrollo de una técnica analítica adecuada para la cuantificación del analito presente en plasma tras la administración de diosmina por vía oral. « Realización de ensayos clínicos pilotos de bioequivalencia en los que se testaron ambas formulaciones. ¿ Realización de un ensayo clínico de bioequivalencia definitivo con el que se concluyó que ambas formulaciones eran bioequival entes. Finalmente, una vez consumadas las etapas mencionadas, se pudo concluir que:¿ Es posible el desarrollo clínico de un genérico de diosmina. ¿ Se describió la farmacocinética tras la administración por vía oral de diosmina de forma mucho más precisa y con más voluntarios que lo publicado hasta la fecha en la literatura