Análogos dipeptídicos diseñados como inhibidores de la degradación de encefalinas síntesis, evaluación enzimática y actividad analgésica

Zusammenfassung

CON EL FIN DE OBTENER AGENTES ANALGESICOS POTENTES Y DE CARGA DURACION SE HAN SINTETIZADO UNA SERIE DE DERIVADOS DIPEPTIDICOS PORTADORES DE GRUPOS QUELANTES ASI COMO DE PSEUDODIPEPTIDOS EN LOS QUE EL ENLACE -CONH- HA SIDO SUSTITUIDO POR EL GRUPO -COH2-, RESPECTIVAMENTE. PARA LA CONSECUCION DE ESTOS OBJETIVOS SE HA PUESTO A PUNTO UN NUEVO PROCEDIMIENTO GENERAL PARA LA SINTESIS DE ANALOGOS CATOMETILENICOS DE DIPEPTIDOS. ESTE METODO PERMITE LA PREPARACION DE 8-AMINO-3-OXOINDOLIZIDINAS -2-SUSTITUIDAS COMO ANALOGOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE DIPEPTIDOS. DESDE EL PUNTO DE VISTA BIOLOGICO EL REEMPLAZAMIENTO DEL ENLACE PEPTIDICO DE DIPEPTIDOS ANALGESICOS, TOMADOS COMO MODELO, POR EL AGRUPAMIENTO CETOMETILENICO HA CONDUCIDO A UNA NOTABLE PROLONGACION DEL EFECTO.