Sintesi d'antifungics azolics per a aplicacio terapeutica

Résumé

El objetivo de la tesis ha sido la proparacion de nuevos antifungicos activos por via sistematica. Las tres primeras moleculas objetivo son estructuras simetricas como el fluconazol :2,3-diaril-1,4-diazolil -2,3-dihidroxibutanos (serie 7300), 1,3-di(1,2,4-triazol-1-il)-2-propanoles (serie 7400) y 2,6-bis (1,2,4-triazol-1- ilmetil)fenoles (serie 7500). La cuarta serie aunque no es simetrica tambien posee los mismos grupos funcionales caracteristicos, 2-(2,4-diclorofeil)-3-isoxazolilmetiltio) -1-(1,2,4-triazol-1-il)-2- propanoles (serie 7600). Se ha logrado la sintesis de 2,3-diaril-1,4 -diazolil-2,3-epoxibutanos (serie 7300). Estos eoxidos son muy resistentes a la hidrolisis para dar los correspondientes dioles, sin embargo se considera alcanzado el objetivo sintetico ya que la hidrolisis in vivo de estos epoxidos es muy probable. Se ha obtenido la serie 7500 y la serie 7600. Los productos de la serie 7300 muestran actividad antifungica, sin embargo los productos mas activos pertenecen a la serie 7600.