Proceso para la preparación de cenobamato

Inventores/as:
1. JUAN FRANCISCO GONZÁLEZ MATILLA
2. JOSÉ CARLOS MENÉNDEZ RAMOS
3. JUAN DOMINGO SÁNCHEZ CEBRIÁN
4. JORGE GÓMEZ-CARPINTERO JIMÉNEZ
5. BEPIRSZCZ, Kamila
6. MAZZETTA, Anna Maria

ES

Publicación principal:

ES2931000A1 (22-12-2022)

Otras Publicaciones:

ES2931000A9 (14-06-2023)

ES2931000B2 (07-07-2023)

Solicitudes:

P202230648 (14-07-2022)

Resumen

Proceso para la preparación de cenobamato.

La presente invención se refiere a un proceso novedoso para la síntesis de 1-(2-clorofenil)-2-(2H-tetrazol-2-il)etil carbamato, principio activo del fármaco cenobamato, comercializado como Ontozry{reg} en Europa y Xcopri{reg} en Estados Unidos. Dicho proceso está representado en el Esquema 1, el cual se puede realizar por pasos o de forma secuencial en un solo paso de reacción, sin necesidad de aislar los intermedios.

El proceso se caracteriza por el empleo de la mecanoquímica como fuente de energía en el proceso sintético y por la obtención de forma regioselectiva de tetrazoles sustituidos en el Nitrógeno N₂ de formula VII. El proceso descrito es rápido, respetuoso con el medio ambiente y rentable desde el punto de vista económico.