Nuevas formas de vehiculización de agentes hipotensores para el tratamiento del glaucoma

Resumen

El glaucoma es la segunda causa de ceguera irreversible del mundo. Se trata de una neuropatía óptica crónica que puede desencadenar en la pérdida total de visión si no se trata a tiempo. Hasta el momento no existe cura para el glaucoma y los tratamientos disponibles son crónicos y solamente consiguen controlar o enlentecer la evolución de la enfermedad. Este tipo de tratamientos, consistentes en la instilación de gotas oftálmicas una o dos veces por día, van generalmente asociados a efe ctos adversos a corto y largo plazo que comprometen el cumplimiento terapéutico del paciente. El responsable principal de los efectos secundarios suele ser el principio activo, aunque ha quedado demostrado que otros componentes de la formulación, fun damentalmente los conservantes, dan lugar a efectos no deseados. En la mayoría de los casos las alteraciones sufridas por el paciente se traducen en transtornos de la superficie ocular, tales como alergia y ojo seco. Por este motivo y desde el punto de vista clínico, es necesario reducir la toxicidad de las formulaciones tópicas oftálmicas para dar paso a tratamientos antiglaucomatosos específicos mejor tolerados. Las tendencias actuales se dirigen hacia la búsqueda de nuevas sustancias activas más potentes y duraderas y hacia la mejora de las formulaciones ya existentes (en eficacia terapéutica y tolerancia). El desarrollo de esta tesis se ha basado en la formulación de un nuevo agente con actividad hipotensora, el derivado de la melatonin a 5-MCA-NAT, mediante el empleo de componentes que dotan al preparado de una buena tolerancia, y a la posterior mejora de esta formulación en términos de eficacia y tolerancia. Finalmente se ha realizado la optimización, en términos de tolerancia, de una formulación de un agente hipotensor que se utiliza de forma habitual en la práctica clínica (maleato de timolol). Cada uno de estos trabajos ha sido objeto de una publicación científica.